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精细化工产品导论药物与中间体.ppt

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药物的基本知识心血管药物 抗肿瘤药物及中间体 抗生素类药物用中间体 解热镇痛类药物中间体 新药研究的新方法 内容提要药物定义药物 ( Drug) 是指用于治疗、预防和诊断人的疾病、有目的地调节人的生理机能,并能规定有适应症、用法和用量的物质。包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。药物的基本知识1.药物效应动力学( Pharmacodynamics)药物效应动力学简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制。药物在治疗疾病的同时,也会产生不利于机体反应(Untoward reaction or adverse reaction)包括 副作用( Side effect)毒性反应( Toxic reaction)变态反应( Allergy reaction)继发性反应( Secondary reaction)后遗效应( Residual effect)致畸作用( Teratogenesis)等。 药物的基本知识许多有机化合物存在光学异构体,尤其是药物 如沙利度胺( Thaldomide 又名反应停20世纪 60年代, 沙利度胺沙利度胺的 R-构型与 S-构型混合 使用 ,主要应用于早期的妊娠反应,作为孕妇用的止吐剂。 R-构型镇静剂,无致畸作用S-构型无镇静作用,致畸变沙利度胺的 S-异构体可导致严重的致畸性1957年~ 1962年,造成数万名婴儿严重畸形。进一步研究表明,其致畸作用是由沙利度胺其中的一个异构体( S-异构体)引起的,而 R-构型即使大剂量使用,也不会引起致畸作用图 13沙利度胺的另一个对映体可导致 严重的致畸性。理想药物应具备特点⑴ 自身的药物选择性较高、无毒性、避免不良反应、与其他相关药物联合应用可增加疗效;⑵ 长期服用不易产生耐药性;⑶ 具有优良的药动学特点,最好为速效及长效药;⑷ 性状稳定,不易被酸、碱、光、热及酶等破坏;⑸ 使用服用方便,价格低廉。受体理论( Receptor theory )是从分子水平阐明病理生理过程的现象 ,解释药物的药理作用、作用机制、药物分子结构和效应之间关系的一种基本理论。受体( Receptor)是与配体( Ligand)或药物结合的位点,主要是细胞膜或细胞内的大分子化合物,如蛋白质、核酸、脂质等。受点( Receptor side)其某个部分的立体构象具有高度选择性,能准确地识别并特异地结合某些立体特异性体,这种特定结合部位即称为 受点 ( Receptor side)。
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