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第九肾上腺素受体阻断药.ppt

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资源描述:
第一节 ?受体阻断药l ?受体阻断药能选择性与 ?受体结合,阻断递质或受体激动药与受体的表现结合,拮抗它们对 ?受体的兴奋作用,而产生抗肾上腺素的作用,表现为动静脉血管扩张,外周阻力降低,血压下降。1l 这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用,使肾上腺素的升压翻转为降压,这种现象称为 “ 肾上腺素作用的翻转 ” adrenaline reversal。l 这是因为 AD可激动 ?受体和 ?2受体,本类药物阻断了 ?受体,而保留了 ?2受体的作用,导致骨骼肌血管扩张,血压下降。l 对于作用于 ?受体的去甲肾上腺素,只能减弱或取消其升压作用而无 “ 翻转作用 ” 。l 对于作用于 ?受体的异丙肾上腺素的降压作用无影响23?1、 ?2受体阻断药酚妥拉明、酚苄明?受体阻断药 ?1受体阻断药哌唑嗪,为降压药?2受体阻断药育亨宾,为科研工具药4短 效 类酚妥拉明phentolamine;立其丁 ,regitine酚妥拉明生物利用度低,口服吸收差,口服给药的疗效只有注射给药的 20,口服后 30min疗效达高峰,维持 36h; 肌肉注射维持 3050min。5[药理作用 ]作用机制选择性阻断 ?1、 ?2受体,对?受体无作用。 酚妥拉明与 ?受体结合较松散,易于解离,为竞争性 ?受体阻断药。1.血管 血管扩张,外周阻力降低,血压下降 具有明显的 AD翻转作用 。62.心脏心脏兴奋,心收缩力加强,心率加快,心输出量增加。其原因是 1血管扩张,血压下降反射性兴 奋心脏。2阻断突触前膜 ?2受体,促进前膜释放 NA, 激动心脏 ?1受体。3.拟胆碱样作用,兴奋胃肠平滑肌。组胺样作用,胃酸分泌增加,皮肤潮红 7[临床应用 ]1.外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性病。2.静脉滴注治疗 NA外漏。3.急性心肌梗死和充血性心力衰竭。机制扩张血管,降低外周阻力及心脏后负荷,心输出量增加,心肌氧耗降低,心力衰竭减轻。84.抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。目的扩张血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循环;增加心输出量,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。9[不良反应 ]1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。3.诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加。4.心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛。[注意事项 ]1. 缓慢注射或滴注2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用10
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